药物筛选实验服务|膜片钳检测服务外包|心脏安全性评价服务-自主发布-资讯-生物在线

药物筛选实验服务|膜片钳检测服务外包|心脏安全性评价服务

作者:北京爱思益普生物科技股份有限公司 暂无发布时间 (访问量:445)

hERG(human Ether-à-go-go-Related Gene potassium channel)由KCNH2基因编码,形成由四个α亚基组成的四聚体通道。介导快速延迟整流钾电流(IKr),在心肌动作电位的3期复极化中起关键作用,该通道的开放和关闭直接影响心室肌细胞的复极化速度。其功能异常可能导致复极化延迟,引发心电图中的QT间期延长,严重时可诱发致命性心律失常(如尖端扭转型室性心动过速)。

在生理温度下,hERG 通道表现出快速激活和失活的特性。其电流在电压高于 -50 mV 时激活,于 -10 mV 时达到最大值,之后随电压进一步升高而降低。研究表明,hERG 通道在 35°C 时的电流密度比 23°C 时高出两倍以上,激活、失活、恢复和去活化动力学均显著加快,与心脏动作电位的生理条件更为接近。此外,hERG 通道对钾离子具有高度选择性,其电流在动作电位的 2 和 3 相期间达到最大幅度,持续参与膜电位的恢复过程。hERG 通道的阻断会导致 QT 间期延长,引发长 QT 综合征(LQTS),增加心律失常和心脏骤停的风险。由于hERG通道结构的特殊性,很容易招募药物与其结合,许多药物通过阻断 hERG 通道而产生心脏毒性,因此评估药物对 hERG 通道的影响是新药研发中的重要环节。

北京爱思益普生物科技股份有限公司 商家主页

地 址: 北京市经济技术开发区科创十三街18号院16号楼

联系人: 蔡世伟

电 话: 010-67809840,18513687260

传 真: 010-67809840

Email:caisw@ice-biosci.com

相关咨询
ADVERTISEMENT